Question: by คุณสงสัยนานแล้ว
ถามทีไรก็ได้มา 2 คำตอบตลอด บ้างว่า dicloxacillin เป็น 2 เท่า ของ cloxacillin บ้างว่า dicloxa เท่ากับ cloxacillin แต่ต่างกันแค่ bioavailibility คำถาม
cloxacillin 500 mg = dicloxacillin 250 mg
หรือ cloxacillin 500 mg = dicloxacillin 500 mg ต่างกันที่ bioavailibity เท่านั้น
Answer: by นพ. เมธี รพ. ศิริราช, ภก. ปรีชา ม. มหิดล, อ. วิษณุ รพ. ศิริราช, และ อ. ชุษณา รพ. จุฬา
อ. เมธี
ปัญหานี้อยู่ที่ ขนาดของยารับประทาน cloxacillin และ dicloxacillin ที่แนะนำให้ใช้ในการรักษากับ pharmacokinetics ของยาทั้งสองชนิดนั้นไม่เป็นไปในทางเดียวกัน กล่าวคือ ถ้าดูใน drug information จะพบว่า ขนาดของ cloxacillin คือ 250-500 mg q 6 h ในผู้ใหญ่ และ 6.25-12.5 mg/kg q 6h ในเด็ก ส่วน dicloxacillin คือ 125-250 mg q 6 h ในผู้ใหญ่และ 3.1-6.2 mg/kg q 6 h ในเด็ก ซึ่งขนาดของยา dicloxacillin จะเป็น ครึ่งหนึ่งของ cloxacillin
เมื่อพิจารณาที่ pharmacokinetics ยา dicloxacillin ดูดซึมดีกว่า cloxacillin เล็กน้อย คือ 60-80 กับ 50-75 % ตามลำดับ (ขึ้นกับแต่ละการศึกษาและวิธีการตรวจ) แต่ dicloxacillin ถูกขับออกทางปัสสาวะได้ช้ากว่า cloxacillin ทำให้มี serum half life นานกว่า cloxacillin (42 และ 33 นาทีตามลำดับ) นอกจากนี้ dicloxacillin ยังมี volume of distribution มากกว่า cloxacillin ดังนั้น ทั้งหมดนี้จึงทำให้ peak level ของปริมาณยารวม (total drug) ในเลือดของ dicloxacillin สูงกว่า cloxacillin ประมาณ 2 เท่าเมื่อให้ dose เท่ากัน (แต่ถ้าดูที่ area under drug-concentration time curve นั้นจะพบว่า total drug ในเลือดของ dicloxacillin จะสูงกว่า cloxacillin ไม่ถึงสองเท่า 2 เท่า) แต่อย่างไรก็ตาม dicloxacillin นั้นมี protein binding ในเลือดสูงกว่า cloxacillin จึงทำให้ cloxacillin มีปริมาณ free drug ในเลือดซึ่งเป็นตัวที่ออกฤทธิ์มากกว่า dicloxacillin ประมาณ 2 เท่าเช่นกัน (cloxacillin มี free drug ในเลือดประมาณ 5-6 % ขณะที่ dicloxacillin มี 2-3%) ดังนั้นเมื่อพิจารณา parameters ทั้งหมดแล้วจะพบว่า free drug equivalence ในเลือดโดยประมาณของยา cloxacillin 500 mg จะเท่ากับ dicloxacillin 500 mg
อย่างไรก็ตาม dicloxacillin มีข้อดีคือ ทนความเป็นกรดได้ดี และกระจายตัวไปตามเนื้อเยื่อต่าง ๆ ได้ดีกว่า cloxacillin โดยทั่วไปหากเป็น mild to moderate infection สามารถใช้ขนาด 250 mg q 6 h ได้ หากมีการติดเชื้อรุนแรงขึ้น (moderate to severe infection) ควรให้ขนาด 500 mg q 6 h เท่า cloxacillin (ซึ่งกรณีนี้มีไม่มาก เนื่องจากถ้าเป็นการติดเชื้อรุนแรง ผู้ป่วยมักต้องได้รับยาฉีด)
Reference: Nauta EH, Mattie H. Dicloxacillin and cloxacillin: pharmacokinetics in healthy and hemodialysis subjects. Clin Pharmacol Ther. 1976 Jul;20(1):98-108.
---------------------------------
เผื่อใครขี้เกียจเข้าไปดูครับ
Posted by : jugutleang , Date : 2006-01-16 , Time : 14:39:55 , From IP : 172.29.3.119
|
